Brigatinib布吉他滨，布格替尼AP26113或将成为第四代EGFR TKI肺癌靶向药

Brigatinib(又名布吉他滨，卡布宁布格替尼，AP26113)通过对准肿瘤细胞上的间变性淋巴瘤激酶（ALK）受体作用，减缓或阻止癌细胞生长。Osimertinib（又名奥希替尼，奥森9291，AZD9291）是第三代肺癌靶向药，可以克服第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）T790M突变导致的耐药。然而，随着时间的推移，服用奥希替尼的患者也会再次产生耐药，这其中就包括C797S突变，活化突变（三重突变）等。有临床研究证明，布格替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼耐药。

关于EAI-045对C797S / T790M / del19三重突变的费小细胞费细胞是否有效的问题，研究人员筛选了30种药物来鉴定他们针对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞的活性，并发现ALK抑制剂布格替尼（brigatinib）显示出这样的活性。布格替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且通过实验发现布格替尼对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞以及T790M / del19双突变NSCLC细胞也有活性。因此，布格替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”。

布格替尼推荐剂量，服用方法和饮食禁忌布格替尼是口服片剂，每天服用一次。伴随食物或者单独服用均可。应吞服整个药片，不能弄破，粉碎或咀嚼药片。通常情况下，从每天90mg的起始剂量开始服用，连续服用7天。如果没有出现严重的副作用或者不耐受，剂量调整为每天180mg。如果出现严重副作用，剂量可能会减少或停止服用。如果停止服用布格替尼达14天或更长时间，当重新开始用药时，需要再次从连续7天服用90mg起始，然后增加剂量至180mg。布格替尼治疗期间，要避免进食一些食物，也要避免服用可能会产生相互作用的一些药物。包括：葡萄柚，葡萄柚汁，酮康唑，利福平，苯妥英，圣约翰草和激素节育药物等。布格替尼可能会导致的副作用恶心,呕吐,疲劳,头痛,食欲下降,腹泻,高血糖,间质性肺病/肺炎,高血压,心动过缓,视力改变,肌酸磷酸激酶升高。对于ap2116，布吉替尼，布吉他滨服用说明有什么不懂的地方可以咨询微信：zym16598868或者扫描下面二维码加微信咨询。